Cómo actúa BAFIERTAM

BAFIERTAM: el fumarato de última generación

Profármacos y fármacos activos: opciones de fumarato por vía oral para pacientes con formas recurrentes de la esclerosis múltiple (EM)

La aparición en la última década de agentes para administración oral ha dado nuevas opciones de terapias modificadoras de la enfermedad a los pacientes con formas recurrentes de EM. Tecfidera® (dimetil fumarato), lanzado al mercado en 2013, fue el primer fumarato desarrollado. Es el tratamiento oral más usado para las formas recurrentes de la EM, cuenta con eficacia establecida y seguridad conocida1-4

En la actualidad, existen 3 opciones de fumarato para administración por vía oral, y 2 de ellas son profármacos. Aunque los profármacos ayudan a suministrar el agente farmacológicamente activo a su objetivo, primero deben someterse a una conversión metabólica. El dimetil fumarato (DMF), por ejemplo, requiere convertirse en el metabolito activo monometil fumarato (MMF) en el tubo gastrointestinal (GI).5-8

La conversión a partir de DMF o diroximel fumarato (DRF), que es otro profármaco, produce metabolitos9

No ha habido estudios comparativos directos entre MMF y DRF.

BAFIERTAM contiene el metabolito activo de DMF y DRF, los cuales requieren conversión a MMF en el duodeno por medio de esterasas.5,7

A diferencia de DMF, que se convierte en MMF en el tubo GI, BAFIERTAM logra un efecto terapéutico directo y requiere así una dosificación más baja de administración.5

BAFIERTAM 190 mg recibió la aprobación de la FDA al demostrar que su dosis es bioequivalente a DMF 240 mg después de la administración oral: MMF (380 mg/día) es bioequivalente a DMF (480 mg/día). En la dosis aprobada, se absorbe rápidamente y produce los mismos niveles en plasma de MMF que los producidos en última instancia por DMF.5

No existen restricciones relacionadas con el alcohol ni la alimentación para BAFIERTAM, y no existen restricciones en cuanto a la administración de BAFIERTAM a pacientes con insuficiencia renal.5

BAFIERTAM está contraindicado en pacientes que actualmente toman DMF o DRF. Se puede iniciar el tratamiento con BAFIERTAM al día siguiente de la interrupción de cualquiera de estos fármacos.5

Recete BAFIERTAM a sus pacientes con formas recurrentes de EM que podrían beneficiarse con esta opción de tratamiento con fumarato de última generación.

Referencias:

  1. Center for Drug Evaluation and Research. Tecfidera NDA approval. March 27, 2013.
  2. Mills EA, Ogrodnik MA, Plave A, Mao-Draayer Y. Emerging understanding of the mechanism of action for dimethyl fumarate in the treatment of multiple sclerosis. Front Neurol. 2018;9(5):1-8.
  3. Alroughani R, Ahmed SF, Behbehani R, Al-Hashel J. Effectiveness and safety of dimethyl fumarate treatment in relapsing multiple sclerosis patients: real-world evidence. Neurol Ther. 2017;6(2):189-196.
  4. Dubey D, Kieseier BC, Hartung HP, et al. Dimethyl fumarate in relapsing-remitting multiple sclerosis: rationale, mechanisms of action, pharmacokinetics, efficacy and safety. Expert Rev Neurother. 2015;15(4):339-346.
  5. BAFIERTAM. Prescribing information. Banner Life Sciences LLC; 2020.
  6. Tecfidera. Prescribing information. Biogen Inc; 2020.
  7. Vumerity. Prescribing information. Biogen Inc; 2020.
  8. Rautio J, Meanwell NA, Di L, Hageman MJ. The expanding role of prodrugs in contemporary drug design and development. Nat Rev Drug Discov. 2018;17(8):559-587.
  9. Palte MJ, Wehr A, Tawa M, et al. Improving the gastrointestinal tolerability of fumaric acid esters: early findings on gastrointestinal events with diroximel fumarate in patients with relapsing-remitting multiple sclerosis from the phase 3, open-label EVOLVE-MS-1 study. Adv Ther. 2019;36(11):3154-3165.